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Bcl-2抑制剂(ABT-737)图片
产品货号:
YT921
中文名称:
Bcl-2抑制剂(ABT-737)
英文名称:
Bcl-2 Inhibitor
产品规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
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本品是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM,但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。

ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时,ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2's BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。

ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53%,且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变化。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。

CAS:852808-04-9
分子式:C42H45ClN6O5S2
分子量:813.43
纯度:96.4%



储存条件:-20℃,有效期12个月。
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